N05AX13Prevención de recaídas y mantenimiento en personas adultas con esquizofrenia
● SEMÁFORO VERDEPalmitato de paliperidona en la prevención de recaídas en la esquizofrenia
⚡ Decisión Rápida en Punto de Atención · Semáforo VERDE
Perla de prescripción: Antipsicótico inyectable de acción prolongada mensual (LAI): régimen de carga obligatorio en deltoides (150 mg eq día 1 y 100 mg eq día 8) sin necesidad de suplementación oral; mantenimiento flexible (75 mg eq/mes, rango 25-150 mg eq). Reduce de forma contundente la tasa de recaída a un tercio frente a placebo (10 % vs 34 %; NNT 5 a 1 año; HR 3.60).
⚠️ Alerta inmediata: Confirmar tolerancia oral previa a risperidona o paliperidona antes de la primera inyección. Contraindicado el uso inyectable depot si eGFR < 50 mL/min. Vigilar signos precoces de acatisia y síndrome metabólico.
Pregunta
- Población
- Adultos con esquizofrenia clínicamente estabilizados tras fase abierta de ajuste posológico
- Intervención
- Palmitato de paliperidona intramuscular mensual (dosis estabilizada entre 25 y 100 mg eq)
- Comparador
- Placebo intramuscular mensual
- Desenlaces
- Tiempo transcurrido hasta la primera recaída psicótica, tasa de recaídas acumuladas y eventos adversos
Adultos con esquizofrenia estabilizados tras un episodio o con dificultades de adherencia terapéutica oral
Posología
- Inicio
- Día 1: 150 mg eq (234 mg de palmitato) en músculo deltoides. Día 8: 100 mg eq (156 mg de palmitato) en músculo deltoides.
- Escalado
- La pauta de carga en deltoides es obligatoria para alcanzar concentraciones terapéuticas rápidas sin suplemento oral.
- Mantenimiento
- 75 mg eq (117 mg de palmitato) una vez al mes por vía intramuscular (en deltoides o glúteo), con rango terapéutico de 25 a 150 mg eq según respuesta clínica.
- Dosis máxima
- 150 mg eq al mes
- Función renal
- En insuficiencia renal leve (TFGe 50 a 79 mL/min): carga de 100 mg eq día 1 y 75 mg eq día 8 (ambas en deltoides); mantenimiento mensual de 50 mg eq. No recomendado si TFGe < 50 mL/min.
Parte I · Selección
Este fármaco se eligió para Prevención de recaídas en personas adultas con esquizofrenia frente a 2 candidatos, comparados en eficacia, seguridad, conveniencia y costo. Leer el informe de selección.
Parte II · Farmacoterapia
Lo que sigue es la farmacoterapia de Paliperidona y vale para todas sus indicaciones, no solo para esta. Verla como documento propio.
Posicionamiento terapéutico
| Línea | Opciones | Nota |
|---|---|---|
| primera | Antipsicóticos orales de segunda generación (risperidona, olanzapina, aripiprazol) en fase aguda. | |
| segunda | Antipsicótico inyectable de acción prolongada (palmitato de paliperidona) ante recaídas por mala adherencia oral o preferencia del paciente. |
Antes de la primera dosis
| Prueba | Para qué | Quién |
|---|---|---|
| Tolerabilidad oral previa a paliperidona o risperidona | Comprobar la ausencia de hipersensibilidad o reacciones alérgicas graves a risperidona o paliperidona oral antes de aplicar una inyección depot irreversible. fda:label | Especialista |
| Perfil metabólico basal (peso corporal, IMC, glucemia basal, HbA1c y perfil lipídico) | Establecer la línea de base para vigilar la propensión al aumento de peso y alteraciones glucometabólicas inducidas por antipsicóticos atípicos. fda:label | Especialista |
| Función renal (creatinina sérica y filtrado glomerular estimado por CKD-EPI) | La paliperidona se elimina predominantemente por excreción renal intacta; permite ajustar la pauta de carga y mantenimiento. fda:label | Especialista |
Cronograma de monitorización
| Fase | Periodo | Pruebas | Frecuencia | Quién |
|---|---|---|---|---|
| Basal · antes de la primera dosis | — | Peso corporal, talla e IMC; Presión arterial en decúbito y bipedestación (ortostatismo); Glucemia en ayunas y perfil lipídico; Función renal basal (eGFR); Prolactina sérica si hay síntomas basales de disfunción sexual o galactorrea | — | Especialista fda:label |
| Inducción | Primer mes (días 1, 8 y semana 5) | Confirmación de inyección intramuscular en músculo deltoides estricto con aguja adecuada al IMC; Evaluación de signos de acatisia precoz, distonía aguda o rigidez parkinsoniana; Vigilancia de hipotensión ortostática en pacientes ancianos o lábiles | En cada dosis del régimen de carga | Médico de seguimiento PMID 19959339 |
| Mantenimiento | Tratamiento mensual continuado | Control de peso mensual e IMC; Evaluación periódica de síntomas extrapiramidales y escala AIMS anual (discinesia tardía); Glucemia, perfil lipídico y función renal cada 6-12 meses | Mensual en cada inyección, analítica semestral | Médico de seguimiento fda:label |
Si el análisis se tuerce
| Parámetro | Punto de corte | Conducta |
|---|---|---|
| Filtrado glomerular estimado (eGFR) 50-79 mL/min | Insuficiencia renal leve | Dosis de carga reducida: 100 mg eq en día 1 y 75 mg eq en día 8 (ambas en deltoides). Mantenimiento mensual recomendado: 50 mg eq (rango 25-100 mg). fda:label |
| Filtrado glomerular estimado (eGFR) < 50 mL/min | Insuficiencia renal moderada o grave | Uso no recomendado de la formulación de palmitato inyectable de acción prolongada por acumulación prolongada de fármaco. fda:label |
| Sospecha de Síndrome Neuroléptico Maligno (hipertermia, rigidez extrema, inestabilidad autonómica, elevación de CPK) | Emergencia psiquiátrica / médica | Suspender inmediatamente el tratamiento antipsicótico, ingreso en UCI para medidas de soporte vital, hidratación intensiva y administración de dantroleno o bromocriptina. fda:label |
Interacciones que cambian la conducta
| Con | Gravedad | Efecto | Conducta |
|---|---|---|---|
| Fármacos que prolongan el intervalo QTc (antiarrítmicos clase IA/III, ciertos antibióticos macrólidos o fluoroquinolonas) | moderada | Sumación potencial de efectos sobre la repolarización cardíaca | Evitar la combinación o monitorizar estrechamente con electrocardiograma basal y seriado fda:label |
| Depresores del SNC y alcohol | moderada | Sinergia sedante y potenciación del deterioro psicomotor | Advertir sobre el riesgo aumentado de sedación profunda, caídas y evitar la conducción de vehículos fda:label |
Seguridad reproductiva
| Etapa | Compatibilidad | Enunciado |
|---|---|---|
| Gestación | compatible con precaucion | Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el tercer trimestre tienen riesgo de síntomas extrapiramidales o de abstinencia neonatales. Usar solo si el beneficio materno supera el riesgo potencial fetal. fda:label |
| Lactancia | compatible con precaucion | Paliperidona pasa a la leche materna. Se recomienda precaución y vigilar sedación o dificultades de alimentación en el lactante. fda:label |
Atención compartida
Quién responde de cada acto entre el especialista que indica y el médico que sigue.
Corresponde al especialista
- Indicación, pauta de carga inicial (días 1 y 8 en deltoides) y titulación de dosis a cargo del psiquiatra en salud mental comunitaria o unidad hospitalaria.
Corresponde al médico de seguimiento
- Administración mensual por enfermería comunitaria en centro de salud; detección de signos de alarma (descompensación psicótica, temblores, ganancia de peso) y registro de adherencia.
Suspensión inmediata si
- Sospecha de Síndrome Neuroléptico Maligno (rigidez cérea, fiebre inexplicable, sudoración profusa)
- Reacción anafiláctica o angioedema post-inyección
fda:label
Evidencia
| Desenlace | Efecto | NNT | Diseño | Certeza | Fuente |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevención de recaída sintomática de esquizofrenia a 1 año crítico | Reducción marcada de recaídas: 10.0 % en el grupo paliperidona frente a 34.0 % en el grupo placebo (HR 3.60 a favor del fármaco, IC 95 % 2.45–5.28, p < 0.0001) | NNT 5 a 1 año | ECA Hough et al. (2010) | alta | PMID 19959339 |
| Ganancia ponderal significativa (aumento de peso medio ≥ 7 %) importante | Aumento de peso superior al placebo (aumento medio de 1.9 kg; incidencia de eventos adversos relacionados con peso 9 % vs 3 %) | NNT 17 a 1 año | ECA Hough et al. (2010) | moderada imprecisión | PMID 19959339 |
| Síntomas extrapiramidales / Acatisia clínicamente relevante importante | Baja incidencia en comparación con formulaciones típicas clásicas (acatisia en 4 % con paliperidona vs 1 % con placebo) | NNT 34 a 1 año | ECA Hough et al. (2010) | alta | PMID 19959339 |
Balance
- Efectos deseables
- grande
- Efectos indeseables
- moderado
- Certeza global
- alta
- Valores y preferencias
- no_hay_incertidumbre_importante
- Equidad
- probablemente_aumenta
- Aceptabilidad
- si
- Factibilidad
- si
Conclusión
El palmitato de paliperidona previene eficazmente las recaídas sintomáticas en la esquizofrenia (NNT 5 a 1 año, HR 3.60), ofreciendo un perfil neurológico favorable frente a los inyectables de primera generación a costa de vigilancia metabólica y ponderal.
Referencias
- Paliperidone palmitate maintenance treatment in delaying the time-to-relapse in patients with schizophrenia: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Schizophr Res; 2010
PMID 19959339 · ECA - fda:label
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