Paliperidona

Paliperidone · Antipsicótico atípico (antagonista dopaminérgico D2 y serotoninérgico 5-HT2A) de acción prolongada

ATC N05AX13RxCUI 858045
Parte II · Farmacoterapia

Cómo se usa con seguridad —cribado, cronograma, umbrales, seguridad reproductiva— está escrito una sola vez para toda la molécula: Farmacoterapia con palmitato de paliperidona.

Mecanismo

Metabolito activo principal de la risperidona (9-hidroxirisperidona) formulado como éster palmitato en suspensión de nanopartículas de liberación sostenida. Actúa como antagonista selectivo monoaminérgico con alta afinidad por receptores serotoninérgicos 5-HT2A y dopaminérgicos D2, y afinidad moderada por receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2 e histaminérgicos H1.

Eliminación
Aclaramiento renal primario sin metabolización extensa por citocromos P450; 80% excretado inalterado o mínimamente metabolizado en orina
Implicación clínica
La formulación en suspensión acuosa de palmitato se disuelve lentamente en el sitio de inyección y se hidroliza a paliperidona libre. Requiere régimen de carga en deltoides (150 mg eq día 1 y 100 mg eq día 8) para alcanzar niveles terapéuticos rápidos sin necesidad de suplementación oral. Mantenimiento mensual (deltoides o glúteo).

Reacciones adversas

EventoFrecuenciaGravedadFuente
Síntomas extrapiramidales y acatisia
Incidencia de acatisia y temblor significativamente menor que los antipsicóticos de 1ª generación de depósito; responde a ajuste de dosis o betabloqueantes.
frecuentemoderadaPMID 19959339
Ganancia de peso y alteraciones metabólicas
Aumento medio de peso ponderal (~1.9 kg) y riesgo de descompensación glucémica/lipídica en tratamientos prolongados; vigilar IMC y perfil glucémico basal y semestral.
frecuentemoderadaPMID 19959339
Hiperprolactinemia
Elevación sostenida de prolactina por bloqueo D2 tuberoinfundibular; puede cursar con galactorrea, amenorrea, disfunción eréctil o ginecomastia.
muy frecuentelevePMID 19959339
Dolor en el sitio de inyección
Habitualmente leve y autolimitado; ligeramente más frecuente en inyecciones deltoideas que glúteas.
frecuentelevePMID 19959339

Fichas

Material educativo. No sustituye el juicio clínico ni la ficha técnica aprobada por la agencia reguladora del lugar de uso.

Contenido bajo CC BY-SA 4.0. Generado desde los YAML de farmacosemiotics; cada cifra lleva su PMID en el propio registro.

Parte de Powersemiotics, junto a biosemiotics y medsemiotics.