Tofacitinib

Tofacitinib · Inhibidor selectivo de las quinasas asociadas a Janus (JAK1 y JAK3)

ATC L04AF01RxCUI 1357536
Parte II · Farmacoterapia

Cómo se usa con seguridad —cribado, cronograma, umbrales, seguridad reproductiva— está escrito una sola vez para toda la molécula: Farmacoterapia con tofacitinib.

Mecanismo

Inhibidor oral de molécula pequeña que bloquea preferentemente JAK1 y JAK3, modulando la vía de señalización JAK-STAT. Esta inhibición interrumpe la transducción de señales de múltiples citoquinas proinflamatorias (incluyendo IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15, IL-21 y los interferones tipo I), reduciendo la activación linfocitaria y la inflamación sinovial en la artritis reumatoide.

Eliminación
Metabolismo hepático mayoritario vía CYP3A4 (~70%) y excreción renal (~30%)
Implicación clínica
Administración oral de 5 mg dos veces al día (o formulación retard de 11 mg una vez al día). Requiere reducción de dosis a 5 mg una vez al día en insuficiencia renal moderada o grave, o insuficiencia hepática moderada, o cuando se coadministra con inhibidores potentes de CYP3A4 (ej. ketoconazol).

Reacciones adversas

EventoFrecuenciaGravedadFuente
Infecciones graves y reactivación de herpes zóster
Riesgo aumentado de infecciones oportunistas (tuberculosis latente) y aumento sustancial de herpes zóster (hasta 3 a 4 veces mayor que con anti-TNF); se recomienda vacunación previa con vacuna recombinante de zóster.		frecuentegravePMID 35081280
Eventos cardiovasculares adversos mayores (MACE)
Identificado en el ensayo ORAL Surveillance en pacientes ≥ 50 años con factores de riesgo CV; se aconseja precaución y evitar en pacientes con antecedentes cardiovasculares ateroscleróticos activos o tabaquismo prolongado.		infrecuentegravePMID 35081280
Neoplasias malignas (excluyendo cáncer de piel no melanoma)
Mayor incidencia de linfomas y cáncer de pulmón en pacientes de alto riesgo en comparación con inhibidores de TNF.		infrecuentegravePMID 35081280
Tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar)
Alerta de seguridad regulatoria asociada a dosis elevadas o comorbilidad protrombótica.		infrecuentegravePMID 35081280
Dislipidemia y alteraciones en laboratorio
Elevación de colesterol total, LDL y HDL detectable en las primeras 4-8 semanas; neutropenia y elevación asintomática de transaminasas.		muy frecuentelevePMID 22873531

Fichas

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