Osimertinib

Osimertinib · Inhibidor de tirosina quinasa de EGFR de tercera generación

ATC L01EB04

Parte II · Farmacoterapia

Cómo se usa con seguridad —cribado, cronograma, umbrales, seguridad reproductiva— está escrito una sola vez para toda la molécula: Farmacoterapia con osimertinib.

Mecanismo

Inhibidor irreversible y potente de la tirosina quinasa de EGFR que se une covalentemente al residuo Cys797 en el sitio de unión al ATP, con alta afinidad frente a mutaciones sensibilizantes (deleción exón 19, L858R) y la mutación de resistencia T790M, preservando selectivamente el EGFR nativo y atravesando eficazmente la barrera hematoencefálica.

Eliminación: Metabolismo hepático dependiente de CYP3A4 y CYP3A5; eliminación fecal (68%) y renal (14%)
Implicación clínica: Toma oral única de 80 mg al día, con o sin comida. No precisa ajuste en insuficiencia renal leve a moderada ni en insuficiencia hepática leve.

Reacciones adversas

Evento	Frecuencia	Gravedad	Fuente
Diarrea y toxicidad cutánea (erupción acneiforme, paroniquia, piel seca) Habitualmente de grado 1 o 2, con menor severidad que los TKI de 1ª generación por menor afinidad hacia el EGFR nativo; responde a hidratación, emolientes y loperamida.	muy frecuente	leve	PMID 29151359
Prolongación del intervalo QTc Monitorizar ECG basal y periódico; suspender temporalmente si QTc > 500 ms.	frecuente	moderada	PMID 29151359
Enfermedad pulmonar intersticial (neumonitis) Cuadro potencialmente mortal que exige suspensión permanente e inmediata de osimertinib si se confirma.	infrecuente	grave	PMID 29151359

Fichas

Osimertinib en el cáncer de pulmón no microcítico avanzado con mutación de EGFR

Material educativo. No sustituye el juicio clínico ni la ficha técnica aprobada por la agencia reguladora del lugar de uso.

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